Zur medikamentösen Therapie des Bluthochdrucks stehen sieben Wirkstoffgruppen zur Verfügung, die einzeln oder in Kombination eingesetzt werden. Welches Medikament wann zum Einsatz kommt, wird von medizinischen Fachgesellschaften immer wieder an die Ergebnisse aktueller Studien angepasst (und ist leider auch nicht ganz frei vom Einfluss der Pharmafirmen). Daneben richtet sich die Medikamentenauswahl nach den individuellen Begleiterkrankungen und der Verträglichkeit. So ist z. B. ein Betablocker zur Blutdruckbehandlung bei Patienten mit Bronchialasthma ungünstig, nach einem erlittenen Herzinfarkt hingegen sehr zu empfehlen. Am Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (u. a. verantwortlich für die körpereigene Blutdruckregulation) greifen viele Medikamente gegen Bluthochdruck an: Renin ist ein in der Niere gebildetes Enzym, das Angiotensinogen in Angiotensin umwandelt. Durch Angiotensin wird Aldosteron ausgeschüttet, das infolge einer Natriumrückresorption und verringerten Wasserausscheidung zu einer Blutdruckerhöhung führt.
Folgende Antihypertensiva werden aktuell empfohlen:
Als Reservemedikamente werden heute angesehen:
Begonnen wird zunächst mit einem Medikament in niedriger Dosierung, die schrittweise gesteigert wird. Ist mit einem Medikament der angestrebte Blutdruck nicht zu erreichen, kann zunächst eine andere Substanz oder gleich eine Wirkstoffkombination ausprobiert werden. In den meisten Fällen lassen sich die angestrebten Blutdruckwerte mit ein bis zwei Substanzen erreichen. Selten sind Drei-, Vier- oder Mehrfachkombinationen erforderlich. Die volle Wirkung von Hochdruckmitteln tritt erst nach 2 bis 6 Wochen ein.
Manche Wirkstoffkombinationen werden von der Pharmaindustrie bereits in einer einzelnen Tablette angeboten, sodass sich die Anzahl der täglich einzunehmenden Tabletten reduziert.